"Endoksan": udhëzime për përdorim, shqyrtime, produkte të ngjashme, prodhues

"Endoksan" i përket grupit të agjentëve antitumor. Në varësi të formës së çlirimit, ajo mund të merret me gojë ose në mënyrë parenterale. Çfarë lloj droge duhet të përshkruajë dhe në atë dozë, vetëm mjeku që merr kujdesin vendos, duke u mbështetur në rrethanat aktuale të gjendjes së pacientit.

Përbërja dhe vetitë e preparatit

Substanca kryesore aktive e "Endoxane" të përdorimit të drogës e quan ciklofosfamid. Në një tabletë përmban 50 mg. Droga i takon grupit të ilaçeve antitumor dhe është një tabletë me bivalvë me një predhë të bardhë dhe një bërthamë të së njëjtës ngjyrë. Si komponente shtesë, ky produkt farmaceutik përmban karbonat kalciumi dhe hidrofosfati, karamelloza natriumi, gliceroli, xhelatina, laktozë, niseshte misri, makrogol, stearat magnez, polisorbat, saharozë, talk, silicë dhe titan.

Cila është farmakologjia e drogës?

Substanca kryesore aktive e drogës, domethënë ciklofosfamide, ka një efekt alkilimi dhe citostatik. Nga natyra e tij, ajo është afër gazit mustardë, duke qenë analoge e saj azotike.

Mekanizmi i veprimit të ciklofosfamidit bazohet në formimin e ndërlidhjeve midis ADN-së dhe molekulave të ARN-së dhe shtypjes së sintezës së trupave proteinikë.

Farmakokinetika e drogës

Substanca kryesore aktive e drogës "Endoksan" ka pothuajse shkallën e plotë të absorbimit nga trakti gastrointestinal. Përqendrimi i saj në gjak pas administrimit oral dhe intravenoz është i njëjtë. Metabolizmi i ciklofosfamidit ndodh kryesisht në mëlçi, ku mekanizmi oksidativ mikrosomal prodhon metabolitë aktive alkiluese. Disa prej tyre konvertohen në forma joaktive, një grup tjetër lëviz në qelizat ku, nën veprimin e enzimeve, fosfatazat transformohen në substanca me vetitë citotoksike.

Shkalla e lidhjes së formës fillestare të drogës tek proteinat e gjakut është e parëndësishme dhe është 12-14%. Megjithatë, i njëjti tregues në metabolitëve tashmë është 60%.

Zhdukja e ciklofosfamide prodhohet nga veshkat kryesisht në formën e metabolitëve. Rreth 5-25% e drogës excreted në formën e saj origjinale me urinë dhe biliare.

Parametri T1 / 2 për ilaçin është 7 orë për pacientët e rritur dhe 4 orë për fëmijët.

Në cilën dozë për të marrë ilaçin?

"Endoxan" i drogës në formën e tabletës merret gojarisht para ngrënies për gjysmë ore ose pas një vakt pas 2 orësh.

Për shkak të faktit se ky produkt farmaceutik përfshihet në një numër të madh skemash kemoterapeutike, zgjedhja e mënyrës së administrimit dhe dozimit të tij konsiderohet nga mjeku në mënyrë individuale.

"Endoxan" - tableta - udhëzimi rekomandon marrjen e një doze prej 1-3 mg / kg peshë trupore në ditë, të cilat mund të shkojnë nga 50 deri në 200 mg ciklofosfamide për 24 orë. Kohëzgjatja e trajtimit është 2-3 javë.

Nëse ilaçi merret së bashku me barna të tjera që kanë vetitë anti-tumore, atëherë dozimi i të gjitha elementeve të terapisë është subjekt i korrigjimit.

A mund të ndodhë një mbidozë?

Prania e një antidot të veçantë për udhëzimin "Endoxan" të drogës për përdorim nuk konfirmon. Në rast të tejkalimit të dozës së kërkuar, rekomandohet përdorimi i terapisë së mirëmbajtjes në formën e trajtimit të duhur të sëmundjeve infektive, heqjes së kardiotoksicitetit dhe eliminimit të shenjave të myelosupresionit.

Si është e kombinuar droga me barna të tjera?

Nëse pacienti merr ilaçe që provokojnë oksidim mikrosomal në mëlçi, atëherë kur bashkë-administrohet me përgatitjen Endoxan, instruksioni tregon një rritje në sintezën e metabolitëve me veprimtarinë alkiluese, një rënie në gjysmën e jetës së ciklofosfamidit dhe një rritje në efektivitetin e saj.

Kjo droge shtyp aktivitetin e kololinesterazës dhe rrugën metabolike të kokainës, duke rritur toksicitetin e saj, dhe rrit efektivitetin e suxamethonium.

Nëse "Endoxan" përdoret në lidhje me "Allopurinol", atëherë ka një ndikim negativ në palcën e eshtrave.

Në rastin e trajtimit të njëkohshëm me ciklofosfamid, colchicine, probenecid, sulfinpirazone, mjeku rregullon zakonisht dozën e ilaçeve kundër përdhes. Kjo lidhet me një rrezik në rritje të zhvillimit të nefropatisë me përdorimin e përbashkët të "Endoxan" me ilaçet uricosuric.

Ciklofosfamide redukton sintezën e faktorëve në mëlçi, përgjegjës për mpiksjen dhe formimin e trombociteve, kështu që me trajtimin e njëkohshëm me antikoagulantët zvogëlohet aktiviteti i këtyre të fundit.

Për pacientët që marrin ENDOXAN, udhëzimet për përdorim rekomandojnë përjashtimin e lëngut të grejpfrutit nga dieta, pasi ajo përmban komponente që pengojnë aktivizimin dhe efektivitetin e përbërësit kryesor aktiv të ilaçeve.

Kur bashkë-administrimi i ciklofosfamidit me Doxorubicin ose Daunorubicin, efekti kardiotoksik i këtyre barnave rritet.

Kombinimi me imunosupresues të tjerë, si "Azathioprine", "Cyclosporine", "Chlorambucil", "GCS", "Mercapturin" çon në një rritje të shfaqjes së infeksioneve dhe tumoreve të tipit dytësor.

Në rastin e përdorimit të kombinuar të Endoxan dhe Lovastine në pacientët me transplantim të zemrës, mund të ketë një rrezik të nekrozës së muskujve skeletik dhe dështimit të veshkave në formë akute.

Nëse trajtimi me cyclophosphamide është i kombinuar me mielosuppressants ose radiotherapy, atëherë është e mundur për të rritur ndalimin e funksionimit të palcës së eshtrave.

Pritja e njëkohshme e "Endoxan" me doza të ngritura të citarabinës gjatë manipulimeve përgatitore për transplantimin e palcës së eshtrave rrit incidencën e kardiomiopatisë me një rezultat fatal.

Si ndikon ky ilaç në funksionin riprodhues?

"Endoxan" e drogës, komente të pacientëve konfirmojnë këtë, mund të provokojnë sterilitet në pacientët e të dy gjinive, të cilat mund të jenë të pakthyeshme.

Në shumicën e rasteve, gratë kanë amenorrhea, por rregullsia e menstruacioneve zakonisht rimëkëmbet disa muaj pas përfundimit të trajtimit me ciklofosfamid. Nëse terapia është kryer në vajzat e moshës prepubertale, nuk ka pasur devijime në zhvillimin e manifestimeve sekondare seksuale. Menstruacioni ishte normal, aftësia për të krijuar nuk ishte e humbur.

Kur trajton njerëzit me Endoxan, udhëzimi tregon se azoospermia ose oligospermia janë regjistruar në një numër rastesh. Kjo është për shkak të rritjes së prodhimit të gonadotropineve në normën e lirimit të testosteronit. Niveli i dëshirës dhe fuqisë në meshkuj nuk ulet. Nëse trajtimi me ciklofosfamid është kryer në djemtë e moshës prepubertale, atëherë manifestimet sekondare seksuale nuk kanë vazhduar në mënyrë normale. Megjithatë, janë vërejtur raste të azoospermisë, oligospermisë dhe një rritje të gonadotropineve. Gjithashtu, mund të ndodhë atrofi i testiseve. Duhet të theksohet se azoospermia është e kthyeshme, edhe pse restaurimi i këtij funksioni mund të ndodhë disa vite pas përfundimit të trajtimit.

Çfarë efekte anësore ka droga?

Pranimi i drogës "Endoxane", udhëzimi për përdorim e konfirmon këtë, mund të shkaktojë disa shkelje të sistemit të hematopoezisë:

• Leukopenia, neutropenia - mjaft shpesh.
• Më pak të zakonshme janë anemia dhe trombocitopenia.

Pas 1-2 javësh nga fillimi i trajtimit, pacienti ka një rënie maksimale në leukocitet dhe trombocitet në gjak. Këta tregues kthehen në normale pas 7-10 ditësh pas përfundimit të terapisë.

Në trajtimin e ciklofosfamidit, mund të ketë reaksione të padëshiruara nga trakti gastrointestinal:

• Nauze dhe vjellje.
• Anorekisya.
• Stomatit.
• Dhimbje në zonën e barkut.
• Shkeljet e stolit.
• Verdhëza.
• Kolit hemorragjik.

Rrallë, mosfunksionimi i mëlçisë shoqërohet me një rritje të aktivitetit enzimë dhe një rritje në nivelin e bilirubinës. Në një grup mjaft të madh pacientësh që kanë anemi aplastike dhe marrin doza të larta të "Endoxan" ose kombinojnë atë me busulfan, vihet re endoflebiti i mëlçisë të mëlçisë. Ky fenomen mund të zhvillohet 1-3 javë pas transplantimit të palcës së eshtrave dhe manifestohet me një rritje të mprehtë të peshës trupore, ascite, hepatomegali dhe hyperbilirubinemia, encefalopati hepatike.

Kur merrni ilaçin, mund të ndodhin reaksione të padëshiruara nga lëkura:

• Alopecia e kthyeshme.
• Rash.
• Pigmentimi i lëkurës dhe thonjve.

Gjithashtu mund të provokohet një shqetësim i sistemit urinar gjatë trajtimit me Endoxan. Udhëzimi, rishikimet e mjekëve dhe pacientëve tregojnë kushtet e mëposhtme:

• Cystitis në kombinim me fibrozë të fshikëzës (ose pa të).
• Uretrit hemorragjik.
• Fenomene nekrotike të tubulave renale deri në një rezultat vdekjeprurës.

Në urinë, pacienti mund të ketë një epitel të fshikëzës. Nëse forma e cistitit hemorragjik është e rëndë, droga është ndalur. Parandalimi më i mirë i kësaj gjendje është medikamenti "Mesna". Nëse dozat e "Endoxan" rriten, mosfunksionimi i veshkave në formën e nefropati dhe hyperureukemia mund të zhvillohet.

Nëse një pacient ka një shkallë të rëndë të imunosupresionit, ciklofosfamid i rëndë mund të trajtohet me infeksione të rënda.

Efektet anësore të mëposhtme mund të zhvillohen gjithashtu:

• Kardiotoksiciteti (kur merr doza të larta), shkallë të rënda të dështimit të zemrës.
• Fibroza pulmonare e natyrës intersticionale.
• Shkelja e oogenesise normale dhe spermatogenezes, steriliteti i kthyeshëm dhe i pakthyeshëm.
• Zhvillimi i malignancave sekondare: kanceri i fshikëzës, myeloproliferimi dhe limfoproliferimi.
• Alergji në formë të skuqjes, kruajtjes, koshere, nganjëherë në formën e reaksionit anafilaktik.
• Shërimi i dobët i plagëve.
• Skuqje e fytyrës, djersitje në rritje, dhimbje koke.

Prania e efekteve anësore serioze nga marrja e drogës ngre gjithmonë çështjen e përfitimeve të mundshme kundër rreziqeve të mundshme për një pacient të vetëm.

Në cilat sëmundje janë përshkruar kjo ilaç?

Pllakat Endoxan mund ti jepen pacientit nëse kanë këto sëmundje:

• sëmundje Hodgkin.
• Myeloma e shumëfishtë.
• Kanceri i gjirit.
• Leuçemia limfoblastike limfatike në formë akute ose kronike.
• Limfomat e tipit jo-Hodgkin.
• Retinoblastoma.
• Neuroblastoma.
• Mycosis natyrës kërpudhore.

Tregon pranueshmërinë e udhëzimit në terapi komplekse anti-kancerogjenike të aplikuar në përgatitjen Endoxan. Prodhuesi rekomandon që të përfshihet në trajtimin e kancerit të qafës së mitrës dhe të fshikëzës, onkologjisë së gjëndrës së mushkërive dhe të prostatës, sarkomës dhe retikulosarkomës, sëmundjes Ewing dhe Wilms.

Lënda e bazuar në ciklofosfamid mund të përdoret si një imunosupresant për sëmundjet autoimune të tipit progresiv: artrit psoriatik dhe reumatoid, anemi hemolitike, kolagenozë, sindromi nefrotik dhe për të shmangur refuzimin e marrjes së ryshfetit.

Kur është droga kundërindikuar?

Endoxan-i i drogës ka shumë kundërindikacione, ndër të cilat:

• Shtatzënia dhe laktacioni.
• Cystitis.
• Infeksionet në formë aktive.
• Çrregullimi i funksionimit të palcës së eshtrave të formës së theksuar.
• Prania e mbindjeshmërisë ndaj substancave kryesore dhe shtesë të drogës.
• Zorrët e vonuara.

Me kujdes të veçantë, mjekët e përshkruajnë këtë medikament për sëmundje të zemrës, veshkave dhe mëlçisë të shkallës së rëndë, përdhes, adrenalektomisë, praninë e proceseve të infiltrimit në palcën e eshtrave, nefrourotiazë.

Udhëzime të veçanta për trajtim

Gjatë marrjes së drogës "Endoksan", gjaku (përqendrimi i trombociteve dhe neutrofileve) dhe urina (prania e eritrociteve) të pacientit i nënshtrohen kontrollit të detyrueshëm.

Në disa raste, rekomandohet që Endoxan të ndërpritet. Udhëzimet për përdorimin e tabletës rekomandojnë ta bëjnë këtë në kushtet e mëposhtme:

• Manifestimi i cystitisit.
• Uljes së përqendrimit të leukociteve dhe trombociteve në vlerat kritike.
• Shfaqja e infeksioneve (rregullimi i dozës është i mundur).

Nëse "Endoxan" përdoret në doza të mëdha, pacienti është i përshkruar si ilaç "Mesna" për parandalimin e cystitisit të tipit hemoragjik.

Kur trajtimi i kësaj droge duhet të përmbahen nga pirja e alkoolit dhe përdorimi i metodave të besueshme të kontracepsionit.

Nëse pacienti caktohet "Endoxane" brenda 10 ditëve pas operacionit me një anestezi të përgjithshme, atëherë një anesteziolog informohet për këtë.

Pas adrenalektomisë, bëhet rregullimi i dozës së "Endoxan" dhe preparate të tjera GCS.

Analizat e drogës

Nëse ka kundërindikacione dhe rreziqe serioze, atëherë ofrohet refuzimi për të marrë ilaçin "Endoxan". Analogët mund të përshkruhen nga mjeku si një alternativë e përshtatshme. Midis tyre:

• "Ledoksin".
• "Cyclophosphamide".
• "Cytoxan."
• "Ciklofosfamid - Teva."
• "cyclophosphamide -Lens".
• Endoxan - ASTA.

Ky informacion është një version i thjeshtuar i udhëzimeve për përgatitjen Endoxan. Parashkrimi i këtij ilaçi bëhet vetëm nga mjeku që merr pjesë.