Droga anti-estrogjenit: përshkrimi, aplikimit

Estrogjenit-bllokuesit janë komponimet kimike që bllokojnë veprimin e estrogjenit. droga antiestrogen përdorur në trajtimin e sëmundjeve të ndryshme. Ata janë përdorur gjerësisht për trajtimin e kancerit të gjirit proceseve të pengojnë rritjen e tumorit ose parandalimin rikthim. Siç është rasti me droga të tjera që ndërveprojnë me hormonet në trup, këto barna duhet të përdoren nën mbikëqyrje mjekësore.

Përfitimet dhe dëmet e estrogjenit

Estrogjen, ose nje hormone steroide sintetizohet kryesisht nga vezoreve. Ajo ndikon në një numër të proceseve të trupit. Gratë e moshës riprodhuese kanë nivelin më të lartë të hormonit natyror. Një sasi të tepruar, megjithatë, mund të shkaktojë një sindrom njohur si hyperestrogenia. Kjo sëmundje mund të çojë në procesin e kancerit në gji dhe kanceri endometrial. droga anti-estrogjenit dhe blockers estrogjenit dhe frenuesit aromatase mund të rregullojmë çdo gjë. Këto droga, megjithatë, të kenë ndikime pozitive dhe negative në gratë dhe burrat.

Llojet e estrogjenit-blockers dhe përdorimin e tyre

Ka një numër të llojeve të ndryshme të estrogjenit-blockers. frenuesit aromatase fakt bllokojnë prodhimin e estrogjenit. Selektive estrogjenit modulators receptorit, të tilla si "Tamoxifen" "Clomiphene", i projektuar për të bllokuar receptorët e estrogjenit, dhe sillen ndryshe për lloje të ndryshme të rrobave. Antiestrogjenet gjithashtu bllokojnë receptorët e estrogjenit.

Antiestrogjenet parandaluar konvertimin e testosterone për estradiol dhe hormonet e estrogjenit të pushojë për të vepruar apo bllokuar.

Në trajtimin e kancerit, këto barna janë përdorur për të ngadalësuar zhvillimin e tumoreve. Në këtë rast, selektive modulators receptorit estrogjenit mund të jenë në shënjestër për receptorët specifikë estrogjenit. Blockers, duke përfshirë edhe "Clomiphene" gjithashtu është përdorur ndonjëherë në trajtimin e infertilitetit, ata mund të ndihmojë disa gra që kanë vështirësi duke u bërë shtatzënë. Këto barna janë përdorur edhe nga disa klinicistët në trajtimin e fëmijëve me pubertetit vonuar deri sa ata janë mjaft të vjetra.

Në mesin e bodybuilders të bërë përdorimin e estrogjenit-blockers për shkak të efektit estrogenic e niveleve të larta të testosteronit në trup. Testosterone është një shenjë paralajmëruese e një estrogjenit, frenuesit aromatase mund te përdoret për të ndaluar formimin e muskujve të madhe në masë të estrogjenit, duke ruajtur një nivel të ulët në trup. Kjo praktikë ka tërhequr shumë, sidomos kur droga anti-estrogjenit janë përdorur kryesisht për qëllime kozmetike. Në këtë rast, njerëzit janë duke përdorur tableta dhe shtojcave ushqimore pa mbikëqyrje mjekësore.

efekte anësore

Nuk janë efektet anësore të barnave anti-estrogjenit. Ato mund të shkaktojë marramendje, dhimbje koke, djersitje, flashes nxehtë dhe konfuzion. Vetëm endokrinolog mund të përcaktuar dozen e duhur për një pacient në varësi të situatës, dhe një prag të pranueshëm të efekteve anësore. Endokrinolog gjithashtu mund të përshkruajnë teste të rregullta të gjakut për nivelin e hormoneve kur vlerësimin e shëndetin e përgjithshëm të pacientit për të konfirmuar se përdorimi i anti-estrogjene është i sigurt dhe funksional për pacientin.

burrat trajtim

Me moshën, meshkuj nivelet e testosteronit të bjerë. Megjithatë, në qoftë se testosterone është reduktuar me shpejtësi ose në masë të madhe, ajo mund të çojë në zhvillimin e hipogonadizmit. Kjo gjendje karakterizohet nga paaftësia e trupit për të prodhuar këtë hormon të rëndësishëm, mund të shkaktojë një shumëllojshmëri të simptomeve, duke përfshirë:

• humbja e dëshirës seksuale;
• reduktimin e prodhimit dhe cilësisë së spermës;
• disfunksionit erektil;
• lodhje.

Nëse ne flasim për estrogjenit, e para gjë që njerëzit mendojnë se kjo është një hormon femra, por prania e saj siguron që trupi mashkull është duke funksionuar si duhet. Ekzistojnë tri lloje të estrogjene: estriol, estrone dhe estradiol. Estradiol - është forma kryesore e estrogjenit aktive në meshkuj. Ajo luan një rol jetik në ruajtjen e funksionit të nyjeve meshkuj dhe indet e trurit. droga antiestrogen gjithashtu mundëson spermatozoidit të zhvillohet siç duhet.

Hormonal mosbalancim - ngritjen e nivelit të estrogjenit dhe ul testosterone - krijon probleme. Shumë estrogjenit në trupin e mashkullit mund të çojë në:

• gynecomastia (zhvillimi i tepërt i indit të gjirit);
• Problemet kardiovaskulare;
• rritur rreziku i një goditje;
• shtim në peshë;
• Problemet me të prostatës.

Ju mund të marrë disa hapa për të rivendosur ekuilibrin në nivelin e estrogjenit. Për shembull, në qoftë se estrogjenit juaj tepërt është i lidhur me nivele të ulëta të testosteronit, që mund të jetë e dobishme si një terapi zëvendësimi testosterone të estrogjenit blocker.

Farmaceutike estrogjenit-bllokuesit

Disa produkte farmaceutike mund të prodhojë efektin e estrogjenit-bllokimin në meshkuj. Si rregull, më shpesh ato janë të destinuara për përdorim nga gratë, por janë duke fituar popullaritet në mesin e njerëzve, sidomos ata që dëshirojnë të kenë fëmijë. shtojcave testosterone mund të çojë në shterpësi. Por blockers estrogjenit të tilla si "Clomid" mund të rivendosur ekuilibrin hormonal pa kompromentuar pjellorisë.

Disa droga janë të njohur si selektive modulators receptor estrogjenit, zakonisht tregtohet si droga për trajtimin e kancerit të gjirit. Por ata mund të përdoret gjithashtu për të bllokuar estrogjenit në meshkuj. Këto barna janë përdorur për një shumëllojshmëri të kushteve që lidhen me testosterone të ulët, duke përfshirë:

• infertilitetit;
• ulët numërimin e spermës;
• gynecomastia;
• osteoporosis.

Këto droga duhet të përdoren në mënyrë selektive, në varësi të pacientit. Duke përdorur droga të tilla anti-estrogjenit. Në farmaci ju mund të bleni:

• "Tamoxifen".
• 'Arimidex'.
• "Letrozole."
• "Raloxifene".

Efektet në kockë

Sipas personelit, ekspozimi i zgjatur ndaj drogës estrogjenit mund të shkaktojë kancer endometrial në femra. "Raloksifeni" - një selektiv te receptorit te estrogjenit modulator - mund të parandaluar zhvillimin e kancerit, selektive blloqe thithjen e estrogjenit. Ky medikament, megjithatë, është gjithashtu i aftë për të penguar efektet pozitive të estrogjenit në densitetit të kockave. Drogës e re - "lasofoxifene" - mund të rregulluar këtë problem. Ajo parandalon humbjen e densitetit të kockave në gratë postmenopausal dhe zvogëlon brishtësinë e indeve të eshtrave. Përdorimi i kësaj droge është në përgjithësi i sigurt, por mund të rrisë mpiksjen e gjakut.

ndërveprime të drogës

Estrogjenit blocker "Tamoxifen" mund të ndihmojë në parandalimin e kancerit. pacientët e kancerit shpesh përjetojnë depresion, dhe ky grup i drogës mund të ndërveprojnë negativisht me medikamente, ilaqet kundër depresionit. Duhet të zbatohet "paroxetine", për shkak të faktit se gratë duke marrë "Tamoxifen" dhe "paroxetine", më pak rrezik nga vdekja se sa gratë që marrin "Tamoxifen" dhe çdo antidepressant të tjera. Kjo është për shkak se "paroxetine", vepron në mënyrë selektive.

Agjentët antiestrogen dhe droga

Dhënia e informacioneve shpjeguese e të gjitha këtyre fondeve tregojnë se çdo medikament është përdorur në mënyrë individuale në një rast të veçantë.

"Clomid" ose "citrate clomiphene" ishte një nga drogat origjinale të përdorura në trajtimin e gynecomastia, sepse ajo ngre nivelin e trupit të testosterone natyrore. Ka disa efekte anësore nga përdorimi afatgjatë, të tilla si probleme vizion. Ka substanca më efektive në treg, të cilat veprojnë në të njëjtën mënyrë, por "Clomid" është ende përzierje efektive dhe të lira për çdo atlet.

Kjo nuk është një steroid anabolic, një droge zakonisht përshkruar si një ndihmë në gratë me varfëri, sepse ajo ka një aftësi të theksuar për të stimuluar ovulacionit, e cila është arritur duke bllokuar / minimizuar efektet e estrogjenit në trup. Për të qenë më të veçanta, "Clomid", - vetitë kimike të sintetik agonist estrogen / antagonist. Në indet e caktuara synuara ajo mund të bllokojë aftësinë e estrogjenit për të lidhen për receptorin përkatëse. Përdorimi i tij klinike është për t'iu kundërvënë reagime negative e estrogjenit në sistemin e hypothalamus-hipofizë-ovarian, të cilat rrisin lirimin e LH dhe FSH. E gjithë kjo çon në ovulacionit.

Për qëllime sportive "Clomiphene Citrate" gratë nuk kanë efekt. Në burra, megjithatë, nuk është rritur prodhimin e FSH dhe (kryesisht) hormon luteinizing që stimulon testosterone natyrore. Ky efekt është veçanërisht e dobishme për atlet në fund të një cikli steroide kur nivelet e testosteronit endogjene janë në depresion. Pa testosterone (ose androgens të tjera), "kortizolit" mbizotëron dhe ndikon në sintezën e proteinave në muskuj. Por ai shpejt "ha" shumica e muskujve fituar rishtas pas anulimit. Clomid mund të luajë një rol të rëndësishëm në parandalimin e këtij dështimi për të arritur rezultate sportive. Për gratë, përfitimet e veprimit Clomid - Aftësia për të kontrolluar nivelin e endogjen estrogjenit. Kjo do të rrisë humbjen e yndyrë dhe muskujve, veçanërisht në fusha të tilla si kofshët dhe mollaqe. "Clomiphene citrate", megjithatë, shpesh prodhon efekte anësore tek gratë, por, megjithatë, kërkesa në mesin e këtij grupi të sportistëve.

"Tamoxifen" bllokimin receptorët estrogjenit në qelizat e kancerit të gjirit. Kjo ndalon estrogjenit nga bashkëveprojmë me ta dhe pengon rritjen dhe ndarjen e qelizave. Ndërsa "Tamoxifen" vepron si një antiestrogen në qelizat e qumështit gjëndër, ajo vepron si një estrogjenit në indet e tjera: kockave dhe mitrës.

Gratë me të gjirit varur "Tamoxifen" kancer invaziv mund të përdoret për 5-10 vjet pas operacionit, për të ulur gjasat e shpërndarjes metastazë. Ajo gjithashtu redukton rrezikun e zhvillimit të kancerit në gji të tjera. Për fazën e hershme të kësaj përgatitje është përdorur kryesisht për pacientët që nuk menopauzë. frenuesit aromatase janë trajtimi i preferuar për gratë menopausal.

"Tamoxifen" mund të ndalojë rritjen apo edhe tkurret tumoret në pacientët me pacientët e kancerit metastatic. Ajo mund të përdoret gjithashtu për të zvogëluar rrezikun e zhvillimit të proceseve onkologicheskihz gjirit.

Ky medikament është marrë me gojë, zakonisht në formën e tabletave.

Efektet anësore të barnave anti-estrogjenit përfshijnë lodhje, flashes nxehtë, thatësi vaginale ose me bollëk dhe swings humor.

Disa gra me metastaza në indet e kockave mund të ndodhë dhimbje dhe ënjtje në muskujt dhe kockat. Kjo zakonisht nuk zgjati shumë, por në disa raste të rralla, gratë mund të zhvillojnë nivele të larta të kalciumit në gjak, e cila nuk është prokontroliruesh. Nëse kjo ndodh, atëherë trajtimi mund të pezullohet për disa kohë.

Të rralla, por shumë serioze efekte anësore janë gjithashtu të mundshme. Këto barna mund të rrisë rrezikun e zhvillimit të kancerit të myometrium në gratë me menopauzë. Rritja e koagulimit të gjakut është një tjetër efektet e mundshme anësore të rënda. Deep venë trombozë ndodh, por ndonjëherë një pjesë e mpiksje gjaku mund të shkëputet dhe përfundimisht të bllokojë arterien në mushkëri (emboli pulmonare).

Rrallë "Tamoxifen" ishte shkaku i goditje dhe sulme të zemrës në gratë postmenopausal.

Në varësi të statusit të grave menopausal "Tamoxifen" mund të ketë efekte të ndryshme në kockë. Në gratë premenopausal, "Tamoxifen" mund të shkaktojë hedh lëng i eshtrave, por në gratë pas menopausal rrit nivelin e kalciumit, të nevojshme për forcë kockave.

Përfitimet e kësaj droge peshoj më shumë se rreziqet për pothuajse të gjitha gratë me hormon-varur invazive kancerit të gjirit.

Në mënyrë të ngjashme, të drogës është "Toremifene", e cila është miratuar për trajtimin e kancerit të gjirit metastatic. Megjithatë, ky ilaç nuk do të funksionojë në qoftë se përdoret nga "Tamoxifen", por pa efekt.

"Fulvestrant" është një droge që bllokon receptorit estrogjenit e parë, dhe pastaj edhe heq kapacitetin receptor detyrueshme. Ajo vepron si një anti-estrogjenit të gjithë trupin.

"Fulvestrant" është përdorur për të trajtuar drejtimin metastatic kancerin e gjirit, dhe më shpesh përdoret pas droga të tjera hormonale ( "Tamoxifen" dhe frenuesit aromatase) e cila pushon së punuari.

efekte të zakonshme anësore mund të përfshijnë flashes nxehtë, djersitje natën, të përzier butë dhe lodhje. Teorikisht, kjo mund të dobësojnë kockat (osteoporozën), nëse merret për një kohë të gjatë.

Ky medikament ka fituar njohje për përdorim në gratë postmenopausal që nuk i përgjigjen "Tamoxifen" ose "Toremifene." Ajo është përdorur ndonjëherë për qëllimin e synuar në gratë premenopausal, shpesh në kombinim me një luteinizing hormon-liruar agonist për të fikur vezoret.

"Raloxifene" përdoret nga gratë për parandalimin dhe trajtimin e humbjes së kockave ose osteoporozën pas menopauzës. Kjo ndihmon për të ruajtur eshtra të fortë, duke zvogëluar rrezikun e frakturave.

"Raloxifene" gjithashtu mund të parandaluar ndodhjen e kancerit të gjirit pushtuese pas menopauzës. Ai nuk është hormon estrogjenit, por vepron si estrogjenit në disa pjesë të trupit, të tilla si kockave. Në pjesë të tjera të trupit (të gjirit dhe mitrës), "raloxifene" vepron si një blocker estrogjenit. Ai nuk e liron një shumëllojshmëri të sindromi menopausal. Raloxifene të bëjë me një klasë e barnave të njohur si Modulators selektiv Estrogen Receptor-SERMs (estrogenic dhe droga antiestrogenic).

droga anti-estrogjenit dhe Sporteve

Disa barna janë përdorur gjerësisht në bodybuilders për ndërtimin e muskujve.

"Cyclofenil" - është neanabolichesky steroid / androgenic. Ai punon si një anti-estrogjenit dhe testosteronit si një nxitës. "Cyclofenil" është një estrogjenit shumë i dobët dhe i butë, por ajo lidhet receptorët e estrogjenit dhe parandalon lidhja e receptorëve të estrogjenit natyrore. Në fakt, ajo punon aq mirë që disa atletë të marrë drogë gjatë një trajtim steroide në mënyrë për të mbajtur nivele të ulëta të estrogjenit. Rezultati - duke zvogëluar sasinë e lëngjeve në trup, e cila ishte krijuar me steroid dhe reduktimin në gynecomastia. Atlet ka një pamje e jashtme të vështirë, duke përdorur droga të tilla, të cilat potencialisht mund të merren gjatë përgatitjes për një konkurs. Bodybuilders, megjithatë, e përdorin atë më shpesh, sepse ata preferojnë një 'Nolvadex "më të përballueshme dhe' Proviron."

Ashtu si "Clomid", "Cyclofenil" është i paefektshëm në gratë, pasi ka një ndikim pozitiv vetëm në prodhimin e hormoneve në meshkuj. Ngritja e nivelit të testosteronit të shkaktuar nga kjo droge nuk është e mjaftueshme për të folur për përmirësime radikale, por ajo do të sigurojë të fituar pushtetin, madje edhe një rritje të vogël në peshë trupore, një rritje të konsiderueshme në energji dhe një rritje në rigjenerimin e mundshme. Këto rezultate janë të dukshme sidomos në atletët të avancuara që kanë pak ose aspak përvojë me steroid. Përdorni rezultatet bëhen të dukshme vetëm pas një jave.

Në disa raste, atletët janë të shikuar shpërthime të tilla si puçrra fytyre, rritjen e makinë seksi dhe Flushes nxehtë. Këto simptoma janë dëshmi veçanërisht treguese se kompleksi është në fakt efektive. Pas ndërprerjes së disa raportuar humor depresion dhe një rënie të lehtë në fuqinë fizike. Ata që marrin drogë si një anti-estrogjenit gjatë trajtimit steroide, mund të vëzhgojnë efektin e kundërt, kur efekti i agjentit është ndalur.

Proviron është një nga steroidët më të vjetër anabolic androgenic në treg. Zyrtarisht i njohur si Mesterolon, ajo mbetet një nga steroidet anabolic më të kërkuara nga përdoruesit.

Në një bazë funksionale, proviron kryen katër funksione themelore, të cilat në masë të madhe përcaktojnë mënyrën e veprimit të saj. Para së gjithash, ajo rezulton të jetë një nga steroidët më të fuqishëm anabolic, pasi rrit volumin e qarkullimit të testosteronit të lirë, gjë që është më e rëndësishme për proceset anabolic në bodybuilders. Një mënyrë e thjeshtë për të parë këtë: nëse merrni steroid anabolik, atëherë masa muskulore po bëhet më e madhe.

Proviron është gjithashtu në gjendje të ndërveprojë me enzimë aromatase, e cila është përgjegjëse për konvertimin e testosteronit në estrogjen. Lidhur me aromatase, Proviron mund të pengojë aktivitetin e saj, duke siguruar kështu mbrojtje kundër efekteve anësore estrogjenike.

Në "Mesterolon" gjithashtu ka një prirje të fortë për receptorin androgen. Ky steroid anabolic, i cili nuk pengon gonadotropinët në mënyrë të ngjashme me steroidet anabolic të tjera. Kjo bën të mundur rritjen e prodhimit të spermës, meqë androgjenët janë të domosdoshëm për stimulimin e spermatogenezës. Kjo jo vetëm që rrit sasinë e spermës, por edhe rrit cilësinë e saj.

Efektet anësore të "Proviron" nuk përfshijnë gynecomastia ose lëngu tepërt. Kjo gjithashtu do të zvogëlojë ndjeshëm rrezikun e presionit të lartë të gjakut në lidhje me marrjen e steroid anabolik. Në fakt, "Proviron" ka një efekt anti-estrogenik duke ndaluar konvertimin e testosteronit në estrogjen ose të paktën ngadalësimin e këtij procesi.

Përgatitjet e lartpërmendura të niveleve të estrogjenit nuk zvogëlohen, por ndikojnë në metabolizmin në përgjithësi.

Grupi i ilaçeve antiestrogenic gjithashtu përfshin agonistë të faktorëve të liruar të hormoneve gonadotropike (Buserelin dhe analogët e saj), megestrol acetate (Megeis), Parlodel dhe Dostinex përdoren si preparate që ndalojnë sekretimin e prolaktinës. Përdorimi i pavarur i tyre në trajtim është iracional.

Trajtimi i sëmundjeve onkologjike

Përveç "Tamoxifen", përdoren bllokuesit e receptorit të estrogjenit në vijim.

Tre barna që ndalojnë prodhimin e estrogjenit në gratë në postmenopauzë janë miratuar për trajtimin e kancerit të gjirit të hershëm dhe të avancuar: Letrozole (Fehmara), Anastrozole (Arimidex) dhe Exemestane (Aromazine) .

Mekanizmi i veprimit të përgatitjeve anti-estrogjene të këtij grupi është bllokimi i enzimës (aromatase) në indin dhjamor, i cili është përgjegjës për sasi të vogla estrogjene në gratë postmenopauzë. Ato nuk ndikojnë në vezoret, kështu që ato janë efektive vetëm për ato femra, vezoret e të cilëve nuk punojnë, ose për shkak të menopauzës ose për shkak të ndikimit të analogit të hormoneve luteinizuese. Këto barna merren çdo ditë në formën e tabletave. Ata punojnë në mënyrë të barabartë në terapi të proceseve onkologjike në gjëndrat e qafës së mitrës dhe të prostatës.

Ndonjëherë trajtimi i kancerit të gjirit kërkon ndërprerje të mushkërive. Kjo mund të bëhet me ndihmën e analogëve të hormonit lirues luteinizues (LHRH), për shembull, "Goserelin" ("Zoladex") ose "Leiprolide" ("Lupron"). Këto barna bllokojnë sinjalin që trupi i dërgon në vezore, në mënyrë që ata të prodhojnë estrogjen. Ato mund të përdoren vetëm ose me "Tamoxifen", frenuesit aromatas, "Fulvestrant" për terapinë hormonale në premenopauzë.